Metotrexato CAS#59-05-2
Amplia Actividad Antitumoral – Es eficaz contra múltiples cánceres, incluyendo leucemia, linfoma, cáncer de pulmón, cáncer de mama, cáncer de cuello uterino y osteosarcoma.
Amplio Alcance de Aplicación Clínica – Se utiliza en el tratamiento de diversas enfermedades malignas como el carcinoma de células escamosas, el coriocarcinoma y la mola hidatiforme.
Eliminación Rápida del Organismo – Aproximadamente el 90% del fármaco se excreta en la orina dentro de las 12 horas posteriores a la administración oral, lo que indica un aclaramiento metabólico rápido.
Perfil Farmacológico Definido – Tiene un metabolito activo conocido (7-hidroximetotrexato) y datos de toxicidad documentados (DL50 intravenosa en ratas: 14 mg/kg), lo que respalda sus características farmacocinéticas estudiadas.
Descripción del producto de Metotrexato CAS#59-05-2
El metotrexato es un fármaco antitumoral eficaz utilizado en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda, linfoma, mola hidatiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma de células escamosas, cáncer de pulmón, cáncer de cuello uterino, cáncer de mama y osteosarcoma.
Después de la administración oral, aproximadamente el 90% del fármaco original se excreta en la orina en 12 horas, siendo el 7-hidroximetotrexato su principal metabolito.
La DL50 del metotrexato por inyección intravenosa en ratas es de 14 mg/kg.
Parámetros del producto de Metotrexato CAS#59-05-2
| Densidad | 1.536 |
| Punto de fusión | 195℃ |
| Punto de ebullición | 561.26°C (estimación aproximada) |
| índice de refracción | 1,6910 (estimación) |
| Punto de inflamación | 11℃ |
| Calidad Precisa | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Solubilidad | H2O: insoluble |
| Apariencia | polvo cristalino amarillo |
| Almacenamiento | Almacenar a -20°C. Higroscópico. Sensible a la luz. |
| Color/Forma | Sólido de color amarillo pálido a marrón amarillento |
| Descomposición | Cuando se calienta hasta la descomposición, emite humos tóxicos, incluidos óxidos de nitrógeno. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O, t=25, I=0.0025) (Incierto) |
| Solubilidad en Agua | Insoluble. |
| Propiedades espectrales | Rotación óptica específica: 20,4 ± 0,6 grados a 21 °C/589 D (concentración en hidróxido de sodio 0,1 N); absorción máxima: 243 nm, A1=388; 307 nm, A1=475 (en ácido clorhídrico 0,1 N). 258 nm, A1=544; 303 nm, A1=546; 372 nm, A1=177 (en hidróxido de sodio 0,1 N). UV máx (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV máx (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm. |
| Estabilidad | Estable, pero sensible a la luz e higroscópico. Incompatible con ácidos fuertes y agentes oxidantes fuertes. Almacenar a -15 °C o menos. |
| TempAlmacenamiento | −20°C |
Aplicación del producto de metotrexato CAS#59-05-2
Tratamiento de leucemia:Tradicionalmente, el tratamiento se administraba a diario. Los adultos suelen tomar de 2,5 a 10 mg al día por vía oral, con una dosis total de 50 a 150 mg. Los niños reciben de 1,25 a 5 mg al día. La práctica reciente tiende a la terapia intermitente de dosis altas, administrada por vía oral o intramuscular dos veces por semana a 0,25–0,75 mg/kg por dosis; a los adultos generalmente se les administran de 20 a 25 mg por dosis. Para la inyección intratecal, la dosis es de 10 a 15 mg por vez para adultos, mientras que los niños reciben de 6 a 12 mg según la edad. El tratamiento generalmente se administra una vez al día durante 3 días, repitiéndose cada 4 a 8 semanas para mantenimiento o prevención.
Corioncarcinoma: A los adultos generalmente se les administran de 10 a 30 mg por vía oral o intramuscular una vez al día durante 5 días consecutivos. El ciclo de tratamiento puede repetirse según la respuesta del paciente.
Tumores sólidos:Se prefiere la infusión intraarterial continua, combinada con la administración intramuscular intermitente de leucovorina (CF). La dosis habitual es de 25–50 mg/día de este producto, junto con 6–9 mg de CF, administrados por vía intramuscular cada 4–6 horas.
Osteosarcoma: Se utiliza terapia de dosis alta combinada con rescate con CF. La dosis es generalmente de 3–20 g/m², disuelta en 500–1000 mL de solución de glucosa al 5% e infundida por vía intravenosa durante 4 horas. La CF se inicia 2–6 horas después de la infusión a 6–12 mg por vía intramuscular (u oral), repitiéndose cada 6 horas durante un total de 3 días. Para garantizar una eliminación rápida del fármaco, se deben suplementar electrolitos, líquidos y bicarbonato de sodio el primer día y cada 1–2 días posteriores, manteniendo una producción de orina superior a 3000 mL por día y asegurando la alcalinización. Se deben monitorizar diariamente la función hepática, la función renal, los recuentos sanguíneos y los niveles plasmáticos de metotrexato.
Psoriasis:Debido a efectos secundarios significativos, rara vez se utiliza. Cuando se aplica, la dosis es de 1,25 mg por vía oral por dosis, 2–3 veces al día, con un ciclo de tratamiento de 6–9 días.
